FLUOKSETİN

Fluoksetin 1987’de ABD’de ilk piyasaya çıkan SGAİ (seratonin geri alım inhibitörü)‘dür. SGAİ ile ilgili çalışmaların çoğu fluoksetinle yapılmıştır. Şu anda majör depresyon, obsesif kompulsif bozukluk, bulimiya nervoza adet öncesi sendromunda FDA onayı vardır. Distimide, panik bozuklukta, sosyal kaygı bozukluğunda, bipolar depresyonun tedavisinde, mevsimsel affektif bozuklukta, trikotillomanide, poststroke depresyonda, postmenapozal sıcak basmalarında, VDB’da, alkol ve sigara kesilmesinde ek tedavi olarak etkindir. Fibromiyalji ve kronik yorgunluk sendromunda etkin olmadığı saptanmıştır.

FARMAKOLOJİK ETKİNLİKLERİ

Ağızdan iyi emilir, %72-90’ı sistemik dolaşıma geçer ve karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır. 6-8 saatte maksimum doza ulaşır. %95 arasında proteine (albümin ve a-asit glikoproteinler) bağlanır, süte geçer.
Çocuklarda vücut-kitle değişiklikleri oranlandığında erişkinlerle benzer değerler elde edilir.

ORGANLARA ETKİLERİ

Solunum sistemini direk olarak etkilemez ama alerjik reaksiyon oluşturduğunda solunum sıkıntısı yapabilir. Anaflaktik allerjik reaksiyonlar da bildirilmiştir.
Bulantı, ishal ve kilo kaybı görülebilir. Zayıf olan depresiflerde (%11’inde) veya bulimiklerde kilo kaybı yapabilir. Aşırı terleme ve kızarıklık yapabilir. Sinirlilik, kaygı, insomnia, baş dönmesi -bu dört yan etki en sık ilaç bıraktıran merkezi sinir sistemi yan etkileridir– tremor ve yoğunluk yapabilir. İntihar riski TSA’lardan ve plasebodan düşüktür. Huzursuzluk yapabilir.

Obsesif kompulsif bozukluk için fluoksetin alanların %0,8’inde mani/hipomani görülmüştür. 10,782 hastanın %0,2 sinde nöbet oluşmuştur.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Düşük terapötik indeksli, proteine bağlanan ilaçlarla (warfarin, digoksin gibi) kullanılırken dikkat edilmelidir. Oral hipoglisemik ve insülin alanlarda hipoglisemi yapabilir.
Tioridazinle (ülkemizde piyasadan kaldırılmıştır) birlikte kullanılmamalıdır. Fluoksetin kesildikten 5 hafta sonra kullanılabilir. Tioridazin düzeylerini yükselterek QTc aralığının uzamasına, aritmilere ve ani ölüme sebep olabilir.
Fluoksetin başlanan fenitoin veya karbamazepin kullanıcılarında antikonvülzan toksisitesi oluşturabilir. Haloperidol ve klozapin düzeylerini arttırır. Diazepam yarı ömrünü uzatır ve alprazolam düzeyini yükselterek sedasyonu arttırır.

KLİNİK KULLANIMI

Majör depresyonda 20 mg/günle başlanır, 5-80 mg/gün doz aralığında etkindir. Bulimia nervozada 60 mg/gün, OKB’de 20-80 mg/gün kullanılır. Panik Bozuklukta 5-10 mg/günle başlanır. Yaşlılarda, ergenlerde ve çocuklarda 10 mg/günle başlanmalı, klinik cevaba ve toleransa göre yükseltilmelidir.

DİĞER YAN ETKİLER

%1 oranında göğüs ağrısı, hemoraji hipertansiyon, çarpıntı, bulantı, kusma, kilo artışı, ajitasyon, amnezi, konfüzyon, duygusal dalgalanma, kulak ağrısı, tinnitus , sık idrara çıkma yapar.

DOZ AŞIMI

Yüksek dozda fluoksetin alan 633 hastanın 34’ü ölmüştür. 378’i tamamen iyileşmiş, 15’inde araz kalmıştır.